Пептидларда урнашкан Тир, Сер, Тр фосфорилатлау тормыш процессларында мөһим роль уйный.Фосфориатланган аминокислота гадәттә фосфор кислотасы пептид җитештерүдә кулланыла, хәзерге вакытта бер фенил фосфориатланган аминокислоталарда кулланыла.HBTU / фосфориатланган аминокислоталар гадәттә фосфориатланган аминокислоталарны HOBt / DIEA ысулын тоташтыру өчен кулланыла, ләкин фосфор кислотасы пептиды бу ысул җитешсезлекләрен сайлый, аеруча барлыкка килгән озынрак пептид пептидларында яки аминокислота фосфатында, эффективлыкны тоташтыручы түбән, түбән соңгы продуктның чисталыгы.Бу фосфопептид өчен без фосфориляциядән соң сайлап алу ысулын карадык.Буын процессы - пептид синтезыннан соң билгеле булырга тиеш аминокислотаның ян чылбырлы саклагыч төркемнәрен сайлап алу.Тир өчен Thr сакланмаган як чылбырлары белән аминокислоталар кулланып турыдан-туры реакция ясый ала.-Сер (trt), сан ягыннан 1% TFA / DCM мохитендә алынды.
Фосфориляция, икеләтә бензоллы фосфит фосфорамид һәм дүрт азот барлыкка килә һәм фосфорамид тетразолий актив арадашчылар, гидроксига тоташалар, аннары кислота пероксиды оксидлашуы астында фосфорил, тулы реакция.
Хәзерге вакытта пептид фосфориатлаштырылган модификация ысулы ике төп төрдә:
1) полипептид эзлеклелегенә уртача гарантияләнгән фосфориатланган аминокислоталарны турыдан-туры кертү;
(2) пептид эзлеклелегендә барлыкка килгән чайырдан соң, Сер, Тир яки ян чылбырлы гидроксилның фосфориляциясенә.
1) фосфориатланган аминокислоталарның уртача гарантиясе пептид эзлеклелеген кертәчәк:
Ягъни, фосфориатлаштырылырга тиеш аминокислоталар фосфориатлаштырылачак һәм (Thr, Ser яки Tyr) кулланып алдан сакланачак, аннары фосфориляция гадәти SPPS җитештерү процессы нигезендә полипептид индексының сайлау ноктасына кадәр таралачак. .Бу ысул белән эшләү җиңел, пептид предприятияләренең фосфориатлаштырылган модификациясенең төп ысулы булды.
2) пептид эзлеклелегендә барлыкка килгән резиннан соң, Сер гидрокси фосфориляциясенә, Тир яки Тр ян чылбырларына:
Полипептид ысулына бер кысылуның фосфориляциясен кулланып фосфориляция бизәлеше, ян чылбыр бизәлешендә зур төркемнәр тудырган стерик киртәләр аркасында, аминокислоталарның фосфориляциясенә пептид чылбыры белән кысылу кыен.Киләчәктә аминокислоталар кертү катлаулырак булачак, аеруча күп фосфориляция мәйданнары булган бизәлештә буын бик катлауланачак, соңгы продукт составы катлаулы, аеру авыр, уңыш бик түбән.
Шуңа күрә, пептид чылбырындагы берничә мәйдан фосфориатлашканда, кеше резинда пептид эзлеклелеген ясарга, аннары Сер, Тир яки Трның ян чылбырлы гидроксил төркеме белән фосфорилат ясарга мөмкин: аның буыны нигездә сайлап алу белән бәйле. пептид синтезыннан соң аминокислоталарны тануны таләп итүче ян чылбыр саклаучы төркем.Тир өчен Thr турыдан-туры аминокислота чылбырларын куллана ала, җавап итеп сакланмый.
Капка чылбырын саклау базасы 1% TFA / DCM мохите сан ягыннан бетерелергә мөмкин.Бу ысул сайлангач, гидроксил группасына бәйләнгән дибензил фосфорамидит һәм тетразолий ярдәмендә фосфорамидит тетразолий актив арадаш ясалырга мөмкин, аннары реакцияне тәмамлау өчен пероксицид мохитендә фосфорил төркемен формалаштыру өчен оксидлаштырыла.
Пост вакыты: 08-2023 сентябрь