Пептид махсус синтезында пептид бәйләнешен формалаштыру принцибы ничек?

Өстә, пептид бәйләнешләре формалашу, диепептидлар бирү - гади химик процесс.Димәк, ике аминокислота компоненты пептид бәйләнеше, амид бәйләнеше белән бәйләнгән, дегидратланган вакытта.

Пептид бәйләнеше формалашу - йомшак реакция шартларында аминокислотаның активлашуы.(А) карбоксил, икенче аминокислота (В) Нуклеофил активлашкан карбоксил моя, аннары диепептид (AB) барлыкка китерә."Әгәр карбоксил компоненты (А) сакланмаса, пептид бәйләнешенең формалашуы контрольдә тотылмый."Сызыклы һәм цикллы пептидлар кебек продуктлар AB максатлы кушылмалар белән кушылырга мөмкин.Шуңа күрә, пептид бәйләнешен формалаштыруда катнашмаган барлык функциональ төркемнәр пептид синтезы вакытында вакытлыча кире кайтарылырга тиеш.

Шулай итеп, пептид синтезы - һәр пептид бәйләнешенең формалашуы - агрегатның өч адымын үз эченә ала.

Беренче адым - саклануга мохтаҗ кайбер аминокислоталар әзерләү, һәм аминокислоталарның звитерионик структурасы юк.

Икенче адым - пептид бәйләнешләрен формалаштыру өчен ике этаплы реакция, анда N-сакланган аминокислотаның карбоксил төркеме башта актив арада активлаша, аннары пептид бәйләнеше барлыкка килә.Бу кушылган реакция бер адымлы реакциядә яки ике эзлекле реакциядә булырга мөмкин.

Өченче адым - сайлап алу яки саклау базасын тулысынча бетерү.Барлык чыгару барлык пептид чылбырлары җыелганнан соң гына була алса да, пептид синтезын дәвам итү өчен саклагыч төркемнәрне сайлап алу да таләп ителә.

 肽 键 2

Чөнки 10 аминокислоталар (Сер, Тр, Тир, Асп, Глу, Лис, Арг, Аның, Сек һәм Cys) ян чылбыр функциональ төркемнәрен үз эченә ала, алар сайлап саклауны таләп итә, пептид синтезын катлауландыра.Вакытлы һәм ярым даими саклау базалары сайлап алу өчен төрле таләпләр аркасында аерылырга тиеш.Вакытлыча саклау төркемнәре киләсе адымда аминокислотаны яки карбоксил функциональ төркемнәрен вакытлыча саклауны чагылдыру өчен кулланыла.Ярты даими саклаучы төркемнәр инде формалашкан пептид бәйләнешләренә яки аминокислота чылбырларына комачауламыйча, кайвакыт синтез вакытында чыгарыла.

"Идеаль рәвештә, карбоксил компонентын активлаштыру һәм соңрак пептид элементларын формалаштыру (кушылу реакцияләре) тиз булырга тиеш, расемик яки продукт формалашмыйча, һәм югары уңыш алу өчен моляр реакторлар кулланылырга тиеш."Кызганычка каршы, химик кушылу ысулларының берсе дә бу таләпләрне канәгатьләндерми, һәм практик синтез өчен бик аз.

 肽 键 3

Пептид синтезы вакытында төрле реакцияләрдә катнашкан функциональ төркемнәр гадәттә кул үзәге белән бәйләнештә торалар, гликин бердәнбер очрак, һәм әйләнү куркынычы бар.

Пептид синтез циклының соңгы ады - барлык саклагыч төркемнәрне бетерү.Депептид синтезында саклауны тулысынча бетерү таләбенә өстәп, пептид чылбырын киңәйтү өчен саклагыч төркемнәрне сайлап алу мөһим.Синтетик стратегияләр җентекләп планлаштырылырга тиеш.Стратегик сайлауга карап, N α-амино яки карбоксил саклаучы төркемнәрне сайлап ала ала."Стратегия" термины аерым аминокислоталарның конденсация реакцияләренең эзлеклелеген аңлата.Гомумән, әкренләп синтез белән фрагмент конденсациясе арасында аерма бар.Пептид синтезы (шулай ук ​​"гадәти синтез" дип тә атала) чишелештә була.Күпчелек очракта, пептид чылбырының әкренләп озынлыгы кыска кисәкләрне синтезлау өчен пептид чылбыры ярдәмендә синтезланырга мөмкин.Озын пептидларны синтезлау өчен, максат молекулалары тиешле фрагментларга бүленергә тиеш һәм алар C терминусында дифференциация дәрәҗәсен киметә алалар.Аерым фрагментлар әкренләп җыелганнан соң, максатлы кушылма кушылыр.Пептид синтезы стратегиясе иң яхшы һәм иң урынлы саклагыч фрагментны үз эченә ала, һәм пептид синтезы стратегиясе саклагыч нигезләрнең иң яраклы комбинациясен һәм фрагмент конфигурациясенең иң яхшы ысулын үз эченә ала.


Пост вакыты: 19-2023 июль