RGD циклопептидын ничек синтезларга

Интегрин, яки интегрин - гетеродимер трансмембрана гликопротеин рецепторы, ул хайван күзәнәкләренең ябышуы һәм сигналын арадаш итә.Улα һәмβ субунитлар.Ул төрле күзәнәк хәрәкәтләрен оптимизацияләүдә катнаша, шул исәптән күзәнәк миграциясе, күзәнәк инфилтрациясе, күзәнәк һәм күзәнәкара сигнал, күзәнәк ябышуы, ангиогенез процесслары.Интегринαvβ3 хәзер киңрәк өйрәнелә.Интегрин күренешеαvβ3 шеш миграциясе, ангиогенез, ялкынлану һәм остеопороз белән тыгыз бәйләнгән.Интегрин барлык шеш тукымаларында һәм новаскулизациянең эндотелия күзәнәк мембраналарында югары чагылыш таба.Интегрин күренеше шеш миграциясе һәм ангиогенез белән тыгыз бәйләнгән.Соңгы елларда, фәнни тикшеренүләр күрсәткәнчә, интегрин рецепторлары өчен антагонистик пептидлар булган RGD пептидына махсус бәйләнә алырлык 11 интегин бар.

 

RGD пептиды сызыклы RGD пептиды һәм RGD цикллы пептидка бүленә.Сызыклы RGD пептиды белән чагыштырганда, RGD цикллы пептид рецепторларның яраклашуына һәм рецепторларның үзенчәлегенә ия.Түбәндә RGD цикллы пептидның гомуми төрләре һәм синтез ысуллары бар.

RGD цикллы пептидларның киң таралган төрләре:

1. Дульфид бәйләнешләре белән формалашкан RGD эзлеклелеген үз эченә алган цикллы пептидлар

2. Амид бәйләнешләре белән формалашкан RGD эзлеклелеген үз эченә алган цикллы пептидлар

RGD цикллы пептид синтезы:

Коммуналь модель RGD цикллы пептид синтезлау процессына кагыла, каты фазалы полипептид синтез технологиясе өлкәсендә.Яңа ысул - шартлы ташучы буларак 2-хлоро-трифенилметил хлорид резинасын сайлау, беренче карбоксил группасын D аспартик кислотасы аминокислотасының махсус саклагыч төркеме белән тоташтыру, аннары RGD эзлеклелеге пептидының сызыклы пептидын резинага тоташтыру. , һәм пиперидинсыз FMOC саклау төркемен чыгару өчен соңгы аминокислота.Күрсәтелгән катализатор беренче D аспарт кислотасының ян чылбырлы карбоксил саклагыч төркемен резиннан чыгару өчен өстәлде, аннары аминокислотаның FMOC аминок саклау төркемен чыгару өчен пиперидин кушылды, аннары бәйләүче агент кушылды. карбоксил группасын һәм сызыклы пептидның башыннан һәм очыннан туры амино группасын дегидратлау һәм конденсацияләү, цикллы пептид җитештерү өчен амид бәйләнеше формасында.Ниһаять, цикллы пептид кисү эремәсе белән резиннан турыдан-туры киселә.


Пост вакыты: 24-2023 апрель