Пенициллин клиник практикада кулланылган дөньяда беренче антибиотик иде.Күп еллар үсеш алганнан соң, антибиотиклар көннән-көн барлыкка килде, ләкин антибиотикларның киң кулланылуы аркасында наркотикларга каршы тору проблемасы акрынлап күренде.
Антимикробиаль пептидларның антибактериаль активлыгы, киң антибактериаль спектры, төрлелеге, киң сайлау диапазоны, максатчан штаммнарда түбән каршылык мутацияләре аркасында киң куллану перспективалары бар дип санала.Хәзерге вакытта күп антимикробиаль пептидлар клиник тикшеренү этабында, алар арасында магаининнар (Xenopus laevis antimicrobial peptide) Ⅲ клиник сынауга керделәр.
Яхшы билгеләнгән функциональ механизмнар
Антимикробиаль пептидлар (ампс) - 20000 молекуляр авырлыктагы төп полипептидлар һәм антибактериаль активлыкка ия.000 7000 арасында һәм 20 - 60 аминокислота калдыкларыннан тора.Бу актив пептидларның күбесе көчле база, җылылык тотрыклылыгы, киң спектрлы антибактериаль үзенчәлекләргә ия.
Аларның структурасына карап, антимикробиаль пептидларны дүрт категориягә бүлеп була: гелик, таблица, киңәйтелгән һәм боҗра.Кайбер антимикробиаль пептидлар тулысынча бер геликс яки таблицадан тора, калганнары катлаулырак структурага ия.
Антимикробиаль пептидларның иң таралган механизмы - аларның бактерия күзәнәк мембраналарына каршы туры активлыгы.Кыскасы, антимикробиаль пептидлар бактерия мембраналарының потенциалын бозалар, мембраналарның үткәрүчәнлеген үзгәртә, метаболитлар агып чыга һәм ахыр чиктә бактерия үлеменә китерә.Антимикробиаль пептидларның корылма табигате аларның бактерия күзәнәк мембраналары белән үзара бәйләнешләрен яхшыртырга ярдәм итә.Күпчелек антимикробиаль пептидлар чиста уңай корылмага ия, шуңа күрә катион антимикробиаль пептидлар дип атала.Катион антимикробиаль пептидлар һәм анион бактерия мембраналары арасындагы электростатик үзара бәйләнеш антимикробиаль пептидларның бактерия мембраналарына бәйләнешен тотрыклыландыра.
Терапевтик потенциал
Антимикробиаль пептидларның берничә механизм һәм төрле каналлар аша эш итү сәләте антимикробиаль активлыкны арттырмыйча, каршылык тизлеген дә киметә.Берничә канал аша эш итү, бактерияләрнең бер үк вакытта берничә мутация алу мөмкинлеге бик кимергә мөмкин, антимикробиаль пептидларга яхшы каршылык потенциалы бирә.Моннан тыш, күпчелек антимикробиаль пептидлар бактерия күзәнәк мембранасы урыннарында эшләгәнгә, бактерияләр күзәнәк мембранасы структурасын тулысынча үзгәртеп корырга тиеш, һәм күп мутацияләр өчен күп вакыт кирәк.Рак химиотерапиясендә шеш механизмын һәм төрле агентларны кулланып шешкә каршы торуны һәм наркотикларга каршы торуны чикләү бик еш очрый.
Клиник перспектива яхшы
Киләсе антимикробиаль кризисны булдырмас өчен яңа антимикробиаль препаратлар эшләгез.Күп санлы антимикробиаль пептидлар клиник сынаулар уза һәм клиник потенциалны күрсәтәләр.Антимикробиаль пептидларда роман антимикробиаль агентлар буларак күп эш башкарылырга тиеш.Клиник сынауларда күпчелек антимикробиаль пептидлар сынау дизайны яисә дөрес булмау аркасында базарга чыгарыла алмый.Шуңа күрә, пептидка нигезләнгән антимикробиалларның кеше мохитенең үзара тәэсире турында күбрәк тикшеренүләр бу препаратларның чын потенциалын бәяләү өчен файдалы булыр.
Чыннан да, клиник сынауларда күп кушылмалар үзләренең дару характеристикаларын яхшырту өчен кайбер химик модификацияләр кичерделәр.Бу процесста алдынгы санлы китапханәләрне актив куллану һәм модельләштерү программаларын эшләү бу препаратларны тикшерүне һәм үсешне тагын да оптимальләштерәчәк.
Антимикробиаль пептидларның дизайны һәм үсеше мәгънәле эш булса да, без яңа антимикробиаль агентларның каршылыгын чикләргә омтылырга тиеш.Төрле антимикробиаль агентларның һәм антимикробиаль механизмнарның өзлексез үсеше антибиотикларга каршы торуны чикләргә ярдәм итәчәк.Моннан тыш, базарга яңа антибактериаль агент куелгач, антибактериаль агентларны кирәксез куллануны чикләү өчен җентекле мониторинг һәм идарә итү кирәк.
Пост вакыты: Июль-04-2023